Polikozanol

Polikozanol je mješavina dugolančanih alifatskih alkohola ( oktakozanol 64.5%, triakontanol 12.8%, heksakozanol 6.3%, dotriakontanol 5.4% ) dobivenih ekstrakcijom iz biljnih voskova ili rižinog voska.
Polikozanol je iznimno učinkovit u snižavanju razine kolesterola u krvi.

MEHANIZAM DJELOVANJA:
Polikozanol djeluje direktno na stanice jetre koje kontroliraju sintezu i razgradnju kolesterola.
Studije «in vitro» su pokazale da polikozanol inhibira sintezu kolesterola u jetri, korak prije sinteze mevalonata, snižavajući staničnu ekspresiju HMG-CoA reduktaze.1,5 Dakle, polikozanol ne inhibira direktno HMG-CoA reduktazu kao statini. Čak i visoke koncentracije polikozanola ne uspijevaju sniziti HMG-CoA reduktazu za više od 50% što vjerojatno doprinosi sigurnosti ovog preparata.1,5

Polikozanol utječe na katabolizam LDL-kolesterola najvjerovatnije povisujući afinitet receptora za LDL. Time se povećava transport LDL-a u stanice jetre gdje se razgrađuje.2

Povećava razinu HDL-a, sprečava oksidaciju LDL-a i inhibira agregaciju trombocita3, ali mehanizmi djelovanja nisu još do kraja razjašnjeni.

POLIKOZANOL:

ZNANSTVENE STUDIJE:

1. Znanstveno istraživanje provedeno na 589 pacijenata s hipertenzijom i hiperkolesterolemijom tip II pokazalo je da doza od 5mg polikozanola dnevno snižava LDL-kolesterol 20.5%, ukupni kolesterol 15.4%, a HDL-kolesterol povećava 12.7%.
(Castano G., Mas R., Fernandez JC., Fernandez J., Illnait J., Lopez E. Effects of policosanol on older patients with hypertension and type II hypercholesterolaemia. Drugs R D 2002;3(3):159-72.)

2.U komparativnoj, randomizranoj, dvostruko slijepoj studiji uspoređivana je efikasnost i podnošljivost polikozanola (10mg/dnevno) i lovastatina (20mg/dnevno). Studija je provedena na 53 pacijenta tijekom 12 tjedana. Rezultati su pokazali da polikozanol snižava LDL-kolesterol za 20.4%, ukupni kolesterol za 14.2%, a odnos LDL/HDL-kolesterol za 23.7%, dok lovastatin snižava LDL-kolesterol za 16.8%, ukupni kolesterol za 14.0%, a odnos LDL/HDL-kolesterol za 14.9%. Polikozanol, u odnosu na lovastatin, povećava HDL-kolesterol za 7.5%. Promjena razine triglicerida nakon terapije nije zablježena ni kod polikozanola, ni kod lovastatina. Također je utvrđeno da polikozanol ne utječe na razinu aspartat-aminotransferaze, kreatin-fosfokinaze i alkalne-fosfataze, a to je važno za sigurnu primjenu ovog preparata.

(Crespo N., Illnait J., Mas R., Fernandez L., Fernandez J., Castano G. Comparative study of the efficacy and tolerability of policosanol and lovastatin in patients with hypercholesterolemia and noninsulin dependent diabetes mellitus. Int J Clin Pharmacol Res 1999;19(4):117-27.)

3. U studiji u kojoj je uspoređivana učinkovitost i podnošljivost 20mg i 40 mg polikozanola dnevno pokazano je da nema bitne razlike u djelotvornosti i podnošljivosti ovih dviju doza.
(Castano G., Mas R., Fernandez L., Illnait J., Gamez R., Alvarez E. Effects of policosanol 20 versus 40 mg/day in the treatment of patients with type II hypercholesterolemia: a 6-month double-blind study. Int.J.Clin.Pharm.Res. XXI(1) 43-57 (2001).)

LITERATURA:
1. McCarty M. Policosanol safely down-regulates HMG-CoA reductase- potential as a component of the Esselstyn regimen. Med Hypotheses 2002 Sep;59(3):268.
2. Ioanna Gouni-Berthold MDa and Heiner K. Berthold MD, PhDb. Policosanol: Clinical pharmacology and therapeutic significance of a new lipid-lovering agent. American Heart Journal 2002 Feb;143(2):356-365.
3. D. Carbajal, M.L. Arruzazabala, S. Valdés, R. Más. Effect of policosanol on platelet aggregation and serum levels of arahidonic acid metabolites in healthy volunteers. Prostaglandins, Leukotrienes and Essential Fatty Acids (1998)58(1),61-64.
4. M.L. Arruzazabala, V. Molina, R. Mas, L. Fernandez, D. Carbajal, S. Valdes, G. Castano. Antiplatelet effects of policosanol (20 and 40mg/day) in healthy volunteers and dyslipidaemic patients. Clin Exp Pharmacol Physiol 2002 Oct;29(10):891-7.
5. R. Menendez, A.M. Amor, I. Rodeiro, R.M. Gonzales, P.C. Gonzales, J.L. Alfonso, R. Mas. Policosanol modulates HMG-CoA reductase activity in cultured fibroblasts. Arch Med Res 2001 Jan-Feb;32(1):8-12.
6. M. Noa, R. Mas, R. Mesa. A comparative study of policosanol vs lovastatin on intimal thickening in rabbit cuffed carotid artery. Pharmacol Res 2001 Jan;43(1):31-7.
7. N. Crespo, J. Illnait, R. Mas, L. Fernandez, J. Fernandez, G. Castano. Comparative study of the efficacy and tolerability of policosanol and lovastatin in patients with hypercholesterolemia and noninsulin dependent diabetes mellitus. Int J Clin Pharmacol Res 1999;19(4):117-27.
8. G. Castano, R. Mas, L. Fernandez, J.C. Fernandez, J. Illnait, L.E. Lopez, E. Alvarez. Effects of policosanol on postmenopausal woman with type II hypercholesterolemia. Gynecol Endocrinol 2000;14:187-195.
9. R. Menendez, R. Mas, A.M. Amor, R.M. Gonzales, J.C. Fernandez, I. Rodeiro, M. Zayas, S. Jimenez. Effects of policosanol treatment on the susceptibility of low density lipoprotein (LDL) isolated from healthy volunteers to oxidative modification in vitro.

Br J Clin Pharmacol 2000 Sep;50(3):255-62.
10. J. Batista, R. Stusser, F. Saez, B. Perez. Effects of policosanol on hyperlipidemia and coronary heart disease in middle-aged patients. A
14-month pilot study. International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 1996;34(3):134-137.
11. M.L. Arruzazabala, S.Valdes, R. Mas, D. Carbajal, L. Fernandez. Comparative study of policosanol, aspirin and the combination therapy policosanol-aspirin on platelet aggregation in healthy volunteers. Pharmacological Research, 1997Sep;36(4).